Biguanidas en el tratamiento de la diabetes.

La clase de medicamentos para la diabetes mellitus se asigna individualmente a cada paciente. Las biguanidas son medicamentos diseñados para reducir el nivel de glucosa en sangre de un diabético. Pastillas de medicación disponibles. Más a menudo, el medicamento se prescribe como un medio de terapia adyuvante para pacientes que padecen diabetes tipo 2. Con la monoterapia, rara vez se prescribe medicación (5-10% de los casos). Las biguanidas se centran en el uso limitado debido a los efectos secundarios de la enfermedad subyacente. ...

Con la monoterapia, rara vez se prescribe medicación (5-10% de los casos). Las biguanidas se centran en el uso limitado debido a los efectos secundarios de la enfermedad subyacente. La dispepsia gástrica es una complicación común en la que se recetan medicamentos.

Método de acción de drogas

Con el tipo de azúcar tipo 2, las personas que toman biguanidas se vuelven sensibles a la insulina, pero no se observa un aumento en su nivel de producción por parte del páncreas. En el contexto de los cambios, se produce un aumento en el nivel base de insulina en la sangre humana. Otro factor positivo en el tratamiento con metformina es una disminución en el peso corporal del paciente. En el tratamiento de sulfonilureas, junto con insulina, se produce el efecto contrario a la pérdida de peso.

Listado de contraindicaciones

Las personas que realizan actividades físicas pesadas (atletas, constructores, trabajadores de empresas industriales) están en riesgo. Las personas expuestas al estrés tienen más probabilidades de experimentar los efectos de la medicación. La terapia se lleva a cabo junto con el entrenamiento psicológico para normalizar el fondo emocional.

Como actuan

Las biguanidas en la diabetes se han usado desde la década de 1970. No causan secreción de insulina por el páncreas. El efecto de tales drogas se debe a la inhibición del proceso de gluconeogénesis. El medicamento más común de este tipo es la metformina (Siofor).

A diferencia de las sulfonilureas y sus derivados, la metformina no reduce el nivel de glucosa y no causa hipoglucemia. Esto es especialmente importante después de un ayuno nocturno. El medicamento limita el aumento de azúcar en la sangre después de una comida. La metformina aumenta la sensibilidad de las células y tejidos del cuerpo a la insulina. Además, mejora el flujo de glucosa en las células y tejidos, ralentiza su absorción en el tracto intestinal.

Con el uso prolongado, las biguanidas tienen un efecto positivo sobre el metabolismo de las grasas. Disminuyen la velocidad del proceso de conversión de glucosa en ácidos grasos y, en algunos casos, reducen el contenido de triglicéridos, colesterol en la sangre. El efecto de las biguanidas en ausencia de insulina no se detecta.

La metformina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal y entra al plasma sanguíneo, donde se alcanza su concentración máxima dentro de las dos horas posteriores a la administración. La vida media es de hasta 4.5 horas.

Indicaciones y contraindicaciones

Quizás el uso de biguanidas en combinación con insulina. También puede tomarlos en combinación con otros medicamentos hipoglucemiantes.

El medicamento está contraindicado en tales casos:

  • diabetes insulinodependiente (excepto cuando se combina con obesidad),
  • cese de insulina,
  • cetoacidosis
  • insuficiencia renal, insuficiencia hepática,
  • insuficiencia cardiovascular y respiratoria,
  • deshidratación, shock,
  • alcoholismo crónico
  • acidosis láctica
  • embarazo, lactancia materna,
  • dieta baja en calorías (menos de 1000 kcal por día),
  • edad infantil

Tenga cuidado con el uso de las biguanidas para personas mayores de 60 años si realizan trabajos físicos duros. En este caso, existe un alto riesgo de desarrollar coma de ácido láctico.

Efectos secundarios y sobredosis

Aproximadamente del 10 al 25 por ciento de los casos en pacientes que toman biguanidas tienen efectos secundarios como un sabor metálico en la boca, pérdida de apetito y náuseas. Para reducir la probabilidad de desarrollar estos síntomas, es importante tomar estos medicamentos con o después de las comidas. La dosis debe aumentarse gradualmente.

En algunos casos, puede desarrollar anemia megaloblástica, deficiencia de cianocobalamina. Es extremadamente raro que en la piel aparezcan erupciones alérgicas.

La sobredosis causa síntomas de acidosis láctica. Los síntomas de esta afección son debilidad, trastornos respiratorios, somnolencia, náuseas, diarrea. Presta atención al enfriamiento de las extremidades, bradicardia, hipotensión. Tratamiento de la acidosis láctica sintomática.

La dosis del medicamento debe establecerse individualmente cada vez. Siempre debe tener su medidor a mano. También es importante tener en cuenta el bienestar: a menudo los efectos secundarios se desarrollan solo debido a una dosificación inadecuada.

Es necesario comenzar el tratamiento con biguanidas con una dosis baja, no más de 500-1000 g por día (respectivamente, 1 o 2 tabletas de 0.5 g cada una). Si no se observan efectos secundarios, la dosis puede aumentarse. La dosis máxima de la droga por día - 3 gramos.

Por lo tanto, la metformina es una herramienta altamente efectiva para el tratamiento y la prevención de la diabetes. Debe seguir cuidadosamente las instrucciones de uso del medicamento.

Indicaciones de uso

B. para el tratamiento de la diabetes se puede usar: a) como un método de tratamiento independiente, b) en combinación con sulfonilureas, c) en combinación con insulina.

Los estudios clínicos han establecido la posibilidad de usar B. para el tratamiento de pacientes con diversas formas de diabetes mellitus, con la excepción de los pacientes con cetoacidosis. Sin embargo, como método de tratamiento independiente, B. solo se puede usar para formas más leves de diabetes mellitus en pacientes con sobrepeso.

La base del tratamiento de la diabetes B., así como la base de todos los demás métodos de tratamiento de esta enfermedad, es el principio de compensación por los trastornos metabólicos. La dieta al tratamiento de B. no difiere de una dieta habitual de pacientes con diabetes mellitus. En pacientes con peso normal, debe ser completo en calorías y composición, con la excepción del azúcar y algunos otros productos que contienen carbohidratos fácilmente digeribles (arroz, sémola, etc.), y en pacientes con sobrepeso - subcaloría con restricción de grasas y carbohidratos y también a excepción del azúcar.

Acción reductora de azúcar de B. completamente desplegada dentro de unos días desde el comienzo de su uso.

Para evaluar la efectividad del tratamiento requiere su recepción durante al menos siete días. Si el tratamiento de B. no conduce a la compensación de los trastornos metabólicos, entonces debe suspenderse como un método de tratamiento independiente.

La insensibilidad secundaria a B. rara vez se desarrolla: según la Clínica Joslin (E. P. Joslin, 1971), ocurre en no más del 6% de los pacientes. La duración del ingreso continuo B. pacientes individuales - 10 años o más.

En el tratamiento con fármacos de sulfanilurea, la adición de B. puede proporcionar una compensación por los trastornos metabólicos en los que el tratamiento solo con fármacos de sulfonilurea es ineficaz. Cada una de estas drogas complementa la acción de la otra: las sulfonilureas estimulan la secreción de insulina y B. mejoran la utilización de glucosa periférica.

Si el tratamiento combinado con drogas sulfonilurea y B., llevado a cabo dentro de los 7-10 días, no proporciona compensación por los trastornos metabólicos, debe suspenderse y el paciente debe recibir insulina. En el caso de la efectividad de la terapia combinada B. y sulfonamidas en el futuro, es posible reducir las dosis de ambos medicamentos con la cancelación gradual de B. La cuestión de la posibilidad de reducir las dosis de medicamentos tomadas por os se decide sobre la base de indicadores de azúcar en sangre y orina.

En pacientes que reciben insulina, el uso de B. a menudo reduce la necesidad de insulina. Cuando se prescribe durante el período en que se alcanza el nivel normal de azúcar en la sangre, es necesario reducir las dosis de insulina en aproximadamente un 15%.

El uso de B. se muestra en las formas de diabetes mellitus resistentes a la insulina. Con un curso lábil de la enfermedad en pacientes individuales, con la ayuda de B. es posible lograr una cierta cantidad de estabilización del nivel de azúcar en la sangre, pero en la mayoría de los pacientes la labilidad durante la diabetes no disminuye. Los estados hipoglucémicos de B. no causan.

Preparaciones de biguanida y su uso.

Debido a la proximidad de las dosis terapéuticas de B. a las tóxicas, el principio general del tratamiento con B. es usar pequeñas dosis al comienzo del tratamiento, seguido de su aumento cada 2-4 días si se tolera bien. Todos los medicamentos K. deben tomarse inmediatamente después de una comida para prevenir los efectos secundarios del lado. tracto

B. llevar adentro. Se absorben en el intestino delgado y se distribuyen rápidamente en los tejidos. Su concentración en la sangre después de tomar dosis terapéuticas alcanza solo 0.1-0.4 µg / ml. La acumulación primaria de B. se observa en los riñones, el hígado, las glándulas suprarrenales, el páncreas, se fue. tracto, pulmones. Se determina una pequeña cantidad en el cerebro y el tejido adiposo.

La fenetilbiguanida se metaboliza a N'-p-hidroxi-beta-fenetilbiguanida, la dimetilbiguanida y la butilbiguanida no se metabolizan en el cuerpo humano. Un tercio de la fenetilbiguanida se libera como metabolito y dos tercios en forma inalterada.

B. excretado en orina y heces. Según Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), la fenetilbiguanida y su metabolito se encuentran en la orina por día en una cantidad del 45 al 55%, y la butilbiguanida en la cantidad del 90% de una dosis única de 50 mg tomada una vez, la dimetilbiguanida se excreta en la orina como 36 una hora en la cantidad del 63% de la dosis única aceptada, con las heces descargadas sin absorber la parte B, así como una pequeña parte de ellas, que ingresó al intestino con bilis. El biol de medio período, la actividad de B. hace aprx. 2.8 horas

El efecto reductor de azúcar de B., producido en tabletas, comienza a aparecer en 0.5-1 hora después de tomarlas, el efecto máximo se logra en 4-6 horas, luego el efecto disminuye y se detiene en 10 horas.

La fenformina y la buformina, producidas en cápsulas y grageas, proporcionan una absorción más lenta y un efecto más prolongado. B. las drogas de acción prolongada tienen menos probabilidades de causar efectos secundarios.

Fenetilbiguanida: Fenformina, DBI, tabletas de 25 mg, dosis diaria - 50–150 mg por 3-4 dosis, DBI-TD, Dibein retard, Dibotin cápsulas, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (cápsulas o grageas 50 mg, dosis diaria: 50-150 mg, respectivamente, 1-2 veces al día con un intervalo de 12 horas).

Butilbiguanida: Buformina, Adebit, tabletas de 50 mg, dosis diaria - 100–300 mg por 3-4 dosis, Silubin retard, píldoras de 100 mg, dosis diaria - 100–300 mg, 1-2 veces al día, respectivamente, cada 12 horas .

Dimetilbiguanida: Metformina, Glucofag, tabletas de 500 mg, dosis diaria - 1000–3000 mg en 3-4 dosis.

Efecto secundario de las biguanidas se puede mostrar por varias perturbaciones de fue. Tracto: sabor metálico en la boca, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, debilidad, diarrea. Todas estas violaciones desaparecen por completo poco después de la abstinencia de drogas. Después de un tiempo, puede continuar tomando B., pero en dosis más bajas.

No se describen los daños tóxicos del hígado y los riñones al tratamiento de B.

La literatura discutió la posibilidad del desarrollo de acidosis láctica en pacientes con diabetes mellitus en el tratamiento B. El Comité para el Estudio de la acidosis metabólica no cetonemica en diabetes mellitus (1963) señaló que en el tratamiento de B. el nivel de lácteos en la sangre de los pacientes puede aumentar ligeramente.

La acidosis láctica con un alto nivel de lácteos en la sangre y bajando el pH de la sangre en pacientes diabéticos que reciben B., es rara, no más a menudo que en pacientes que no reciben estos medicamentos.

Clínicamente, la acidosis láctica se caracteriza por una afección grave del paciente: el estado de postración, el aliento de Kussmaul, el coma, que puede provocar la muerte. El riesgo de acidosis láctica en pacientes con diabetes durante el tratamiento de B. ocurre cuando tienen cetoacidosis, insuficiencia cardiovascular o renal, y una serie de otras condiciones que ocurren con microcirculación deteriorada y signos de hipoxia tisular.

Contraindicaciones

B. están contraindicados en cetoacidosis, insuficiencia cardiovascular, insuficiencia renal, enfermedades febriles, en los períodos preoperatorio y postoperatorio, durante el embarazo.

Bibliografía Vasyukova Ye. A. y Zephyr sobre G. S. Biguanides en el tratamiento de la diabetes. Wedge, medical, vol. 49, núm. 5, pág. 25, 1971, bibliogr., Diabetes, ed. V. R. Klyachko, pág. 142, M., 1974, bibliogr., Con z en z en k A. a. acerca de Efecto de biguaniaes sobre la absorción intestinal de glucosas, diabetes, v. 17, p. 492, 1968, К r a 1 1 L. P. El uso clínico de los agentes hipoglucemiantes orales, en el libro: Diabetes mellitus, ed. por M. Elienberg a. H. Rifkin, pág. 648, N. Y. a. o., 1970, Williams R. H., Tanner D. S., a. D e 1 1 W. D. Acciones hipoglucémicas de fenetilamilo, -y isoamil-diguanida, Diabetes, v. 7, p. 87, 1958, Williams R. H. a. o. Estudios relacionados con el ácido hipoglucémico de fenetildiguanida, Metabolismo, v. 6, p. 311, 1957.

Mira el video: INSULINAS Y ANTIDIABÉTICOS ORALES (Abril 2020).